Historia de la aspirina
El primer uso documentado de un analgésico a base de salicilatos se atribuye a Hipócrates, el médico griego del siglo V a.C., que utilizó un polvo de corteza de sauce amargo (que contenía ácido salicílico) para tratar los dolores. Lo más probable es que la corteza de sauce se utilizara desde cientos de años antes de la época de Hipócrates, pero nadie lo sabe con certeza.
Los historiadores de la industria farmacéutica suelen atribuir a Edmund Stone, un clérigo anglicano del siglo XVIII, el descubrimiento de las propiedades analgésicas de la corteza de sauce. La teoría moderna sostiene que el sauce produce ácido salicílico como medio de defensa química contra las infecciones. En el siglo XIX, el salicilato de sodio pasó a utilizarse de forma rutinaria como analgésico y antipirético (agente antifebril).
Sin embargo, el salicilato «desnudo» es muy duro para el estómago; después de todo, es un ácido carboxílico aceitoso y un fenol con carga estabilizada (lo que hace que el fenol sea aún más ácido y más irritante en su forma básica). Un químico de Bayer descubrió en la década de 1890 que al cubrir el fenol con un grupo acetilo, el fármaco resultaba, si no apetecible, al menos tolerable para la mayoría de las personas. (Los fanáticos de la aspirina afirman que, incluso con la modificación, la aspirina no pasaría la revisión de la FDA hoy en día).
Proceso de producción de la aspirina
Uno de los enfoques para lograr este fin era modificar sustancias fisiológicamente activas conocidas; otro era realizar operaciones químicas con uno o varios de los innumerables compuestos orgánicos creados como productos o subproductos de la industria de los tintes sintéticos, que se había desarrollado en el siglo XIX y era especialmente fuerte en Alemania.
Hoffmann (1868-1946) era hijo de un fabricante de la ciudad de Ludwigsburg, en Suabia (Alemania). Primero se empleó en farmacias de varias ciudades y pueblos de Alemania y más tarde estudió química y farmacia en la Universidad de Múnich, donde se graduó en 1893. Recomendado por uno de sus profesores, Adolf von Baeyer (que ganaría el Premio Nobel de Química en 1905 por su trabajo en la síntesis de colorantes), Hoffmann se incorporó al recién creado departamento de investigación farmacéutica de la empresa Bayer en Elbersfeld.
En el verano de 1897, Hoffmann añadía el grupo acetilo (CH3CO) a todo tipo de moléculas, con la esperanza de mejorar la potencia o disminuir la toxicidad de las sustancias fisiológicamente activas. Esta estrategia de «acetilar» moléculas había funcionado con los primeros medicamentos de Bayer: la fenacetina (1888), que reduce la fiebre y es la forma acetilada del p-nitrofenol, un subproducto inútil de la fabricación de colorantes azules; y el antidiarreico Tannig (1894), que era ácido tánico acetilado, un componente de las sustancias utilizadas durante mucho tiempo en el curtido del cuero. Como recordaba Hoffmann 20 años después, los químicos de Bayer trabajaban por instinto y decían tener «buen olfato» para los descubrimientos.
El descubrimiento de la aspirina
La aspirina (ácido acetilsalicílico) es un nuevo compuesto orgánico que no se encuentra en la naturaleza y que se sintetizó con éxito por primera vez en 1899. En 1897, los científicos de la empresa farmacéutica y de tintes Bayer comenzaron a investigar los compuestos orgánicos acetilados como posibles nuevos medicamentos, tras el éxito de la acetanilida diez años antes. En 1899, Bayer creó el ácido acetilsalicílico y bautizó el medicamento con el nombre de «Aspirina», pasando a venderlo en todo el mundo[1]: 27 La palabra Aspirina era la marca de Bayer, en lugar del nombre genérico del medicamento; sin embargo, los derechos de Bayer sobre la marca se perdieron o se vendieron en muchos países. La popularidad de la aspirina creció durante la primera mitad del siglo XX, lo que provocó una fuerte competencia con la proliferación de marcas y productos de aspirina[2].
La popularidad de la aspirina disminuyó tras el desarrollo del acetaminofeno/paracetamol en 1956 y del ibuprofeno en 1962. En las décadas de 1960 y 1970, John Vane y otros descubrieron el mecanismo básico de los efectos de la aspirina,[3]: 226-231 mientras que los ensayos clínicos y otros estudios realizados desde la década de 1960 hasta la de 1980 establecieron la eficacia de la aspirina como agente anticoagulante que reduce el riesgo de enfermedades de coagulación[3]: 247-257 Las ventas de aspirina se reavivaron considerablemente en las últimas décadas del siglo XX, y siguen siendo fuertes en el siglo XXI con un uso generalizado como tratamiento preventivo de los ataques cardíacos y los accidentes cerebrovasculares[3]: 267-269
Síntesis del ácido acetilsalicílico
¿Para qué sirve la aspirina? ¿Qué fármaco es el más utilizado en todo el mundo? He aquí una pista. Es un fármaco que ayuda a aliviar el dolor leve, la fiebre y la inflamación. También se utiliza para ayudar a minimizar el riesgo de formación de coágulos y, por tanto, de ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares. Suena como un medicamento milagroso que puede hacerlo todo, ¿verdad? Pues es real, y se llama aspirina, o su nombre más técnico, ácido acetilsalicílico (ASA). Conozcamos los orígenes y el descubrimiento de este increíble compuesto.
Historia de la aspirinaAunque originalmente no se conocía como aspirina hace miles de años, este notable medicamento tiene sus raíces en los extractos de hierbas producidos por los antiguos humanos. La historia de la aspirina se examinará con más detalle en las siguientes secciones, desde sus usos en las civilizaciones antiguas hasta su producción por parte de las empresas farmacéuticas modernas. ¿Cuándo se inventó la aspirina? La aspirina se inventó por primera vez en 1895, cuando el químico alemán Felix Hoffmann desarrolló el proceso para convertir el ácido salicílico en ácido acetilsalicílico, el principal ingrediente activo de la aspirina. Hoffmann trabajaba para la empresa farmacéutica alemana Bayer, que registró la primera patente de la aspirina, la marca original del ácido acetilsalicílico. Después de registrar esta patente, Bayer comenzó a suministrar este medicamento, que inicialmente se producía en forma de polvo, a hospitales y clínicas locales. Con el tiempo se desarrolló una forma de tableta de aspirina, y en 1915 la aspirina representaba uno de los primeros medicamentos de venta libre que se utilizaban ampliamente en los países de todo el mundo.
